Typy histaminových blokátorů

Histamin je látka uvolněná imunitním systémem těla z buněk nazývaných žírné buňky. K tomu dochází v reakci na zranění nebo alergie. Histaminové receptory jsou proteiny na buňkách nacházejících se v mozku, krevních cévách, plicích, kůži a žaludku, které se váží k histaminu, aby vyvolaly zánětlivou odpověď. Příznaky zánětlivé reakce jsou červené a vodnaté oči, otoky těla, svědění, vyrážka nebo pálení žaludku a kožní vyrážka, žaludeční nevolnost, kongesce a výtok z nosu, spolu s kýcháním, kašláním a dušností. Blokátory histaminu nebo antihistaminika jsou léky, které brání vazbě histaminu na jeho receptory v těle, a tím inhibují nebo snižují tyto příznaky. Tři typy histaminových receptorů jsou ovlivňovány těmito léky nazývanými H1-, H2- a H3-receptory. Zatímco H1-receptory jsou více rozšířené v těle, H2-receptory se nacházejí převážně v žaludku a H3-receptory jsou v mozku. H1-blokátory zabraňují nebo snižují závažné alergické reakce, alergicky indukovaný rýma nazývaný alergická rýma, srážlivost sinusu a vyrážka. H2-blokátory snižují podmínky spojené s pálením žáhy, jako je reflux kyseliny, nazývané gastroezofageální refluxní choroba nebo GERD, kde se kyselina nebo potravina vrátí zpět ze žaludku do hrdla a peptické vředy, které jsou vředy v žaludku, které jsou důsledkem nadměrné sekrece žaludeční kyseliny. H3-blokátory jsou stále studovány v podmínkách, které zahrnují mozek a spánek. (viz odkazy 5, 7 a 9).

Blokátory histaminu H1 receptoru první generace

Pro zmírnění příznaků alergie byly vyvinuty blokátory H1 první generace, začínající lékem difenhydramin (Benadryl). Mezi další léky v této třídě patří chlorfenarmamin (Chlor-trimeton) a hydroxyzin (Vistaril). Blokátory receptoru H1 pracují na prevenci přetížení dutin, sezónních alergií, nauzey, svědění a žaludeční a světelné reakce kůže. Navíc se v nemocnici často používá intravenózní nebo injekční difenhydramin pro léčbu závažných alergických reakcí, jako je anafylaxe. Mezi vedlejší účinky těchto léků patří ospalost, žaludeční potíže, zvýšená srdeční frekvence, sucho v ústech, rozmazané vidění a zmatenost. Další třídou léků, které blokují receptory H1, jsou tricyklické antidepresiva nebo TCA, které se obvykle používají k léčbě deprese. Například doxepin (Silenor) je TCA, který se díky své vedlejší účinky sedace často používá k léčbě nespavosti. (Odkazy 3, 4 a 6)

Blokátory histaminu H1 receptoru druhé a třetí generace

Druhá generace antagonistů receptoru H1 byla vyvinuta, aby zabránila ospalým účinkům první třídy. Tyto antihistaminiky mají stejné účinky jako první generace, ale jsou známy méně denní ospalost, sucho v ústech a zmatek.Používané k léčbě symptomů sezónní alergie v denním období, členové této třídy jsou loratidin (Claritin), cetirizin (Zyrtec) a oční kapky olopatadin (Pataday). Podle článku publikovaného v časopise Journal of Allergy and Clinical Immunology v dubnu 2004 mají třetí generace H1-blokátorů dokonce menší účinky na mozkovou příhodu, a to i v druhé generaci a větší blokaci uvolňování histaminu z žírných buněk. Tato třída léků se vyrábí z druhé generace ve formě nazývaném metabolity, což je pro tělo snadnější. Metabolity jsou vedlejšími produkty léků, které byly v těle rozloženy v těle. Některé léky v této třídě jsou levocetirizin (Xyzal), který pochází z cetirizinu, desloratadinu (Clarinex) metabolitu loratadinu a fexofenadinu (Allegra), který byl vyvinut z terfenadinu, který již není na trhu. (Viz odkazy 2, 3, 4, 6, 9)

Blokátory histaminových H2 receptorů

Zatímco receptory H1 jsou v mozku, krevní cévy, kožní a vzduchové průchody, receptory H2 se nacházejí převážně v žaludku. Stimulace receptorů H2 signalizuje buňky v stěnách žaludku a vylučuje žaludeční kyseliny. H2-blokátory byly speciálně navrženy tak, aby snížily vylučování těchto kyselin a pomohly zmírnit příznaky pálení žáhy, stejně jako prevence vzniku GERD nebo žaludečních vředů. Nemá-li okamžitý účinek, mohou tyto léky trvat 60 až 90 minut před tím, než začnou pracovat, a dokonce i tehdy nemusí symptomy začít vyřešit po dobu 2 týdnů. (Odkazy 5 a 9). Do této skupiny patří léky ranitidin (Zantac), nizatidin (Axid AR), cimetidin (Tagamet) a famotidin (Pepcid AC). (Viz odkazy 5 a 9). Nežádoucí účinky těchto léků se skládají z bolesti hlavy, průjem a závratě. (Viz oddíl 5).

Blokátory histaminu H3 receptoru

H3-receptory se nacházejí v mozku a bylo zjištěno, že jsou spojeny s bdělostí. Thiaperamid byl první H3-blokátor, který byl vytvořen, ale byl krátce zjištěn toxický pro játra a nahrazen pitolanty. Podle článku publikovaného v britském časopise o farmakologii v lednu 2011 má tato třída léků velký potenciál pro použití v podmínkách ovlivňujících cyklus spánku-bdění, jako je narkolepsie, porucha spánku charakterizovaná náhlými náhlými spánkami během dne a Parkinsonova nemoc, která je progresivní degenerativní poruchou mozku, která ovlivňuje pohyb, únavu a paměť. (Viz oddíl 7). Tyto léky se stále ještě zkoumají podrobněji.

Upozornění a opatření

Pokud žena kojení nebo těhotná, měla by se obrátit na svého lékaře, než začnete užívat některý z těchto léků. Opatrnosti je třeba věnovat pacientům s problémy s ledvinami a játry před podáním antihistaminik. Pokud se při užívání těchto léků vyskytnou příznaky alergií, jako je vyrážka, bolest na hrudi, otok hrdla nebo obličeje a dýchavičnost, měla by se osoba okamžitě obrátit na svého poskytovatele zdravotní péče.